GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

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By Effects:	抑制剂 (115) Ligand (7) Control (2) 激动剂 (171) 拮抗剂 (129) 激活剂 (56) 调节剂 (70)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16974

Afoxolaner 阿福拉纳	Inhibitor	99.89%
Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

HY-N0700

alpha-Asarone α-细辛脑	Activator	99.89%
alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质，具有抗抑郁等功效。

HY-B1122

L-Cycloserine L-环丝氨酸	Inhibitor	99.44%
L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。

HY-103504

(S)-SNAP5114	Inhibitor	98.09%
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC₅₀ 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。

HY-124268

4'-Chlorodiazepam 4'-氯地西泮	Agonist	99.19%
4'-Chlorodiazepam (Ro 5-4864) 是 Diazepam 的苯二氮平衍生物和外周苯二氮卓受体激动剂。4'-Chlorodiazepam 还是一种有效的线粒体转位蛋白 18 kDa (TSPO) 配体，具有神经保护作用。

HY-101165

Cyclothiazide 环噻嗪	Inhibitor	98.29%
Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABA_A 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。

HY-10232

THIP	Antagonist	99.93%
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC₅₀ 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。

HY-116152

Cipepofol 环丙酚	Agonist	99.82%
Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABA_A 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚 (HY-B0649) 结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO；HY-B0468) 诱导的心肌梗死。

HY-108689

Broflanilide 氟苯双酰胺	Antagonist	98.95%
Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-109009

Padsevonil		99.65%
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABA_AR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。

HY-129105

Clomethiazole 氯美噻唑	Agonist	99.35%
Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABA_A 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。

HY-B0033

Vigabatrin hydrochloride 盐酸氨己烯酸	Inhibitor	98.0%
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

HY-B0837

Emamectin Benzoate 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐	Activator	99.71%
Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物，主要成分为 Emamectin B1a benzoate。

HY-101392

Harmane 哈尔满碱	Inhibitor	99.91%
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀ = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-103516

CGP55845 hydrochloride	Antagonist	99.10%
CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 6 nM。CGP55845 hydrochloride 可用于神经学研究。

HY-B0355

Ginkgolide A 银杏内酯A	Antagonist	98.0%
Ginkgolide A (BN-52020) 提取自银杏叶，是 GABA 拮抗剂。

HY-141672

17β-Estradiol sulfate sodium		99.0%
17β-Estradiol sulfate (sodium) 又称 β-Estradiol 3-sulfate sodium salt，是一种神经活性类固醇。

HY-116564

Lotilaner 洛替拉纳	Antagonist	99.84%
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC₅₀ 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

HY-17030

Acamprosate calcium 阿坎酸钙	Agonist	98.30%
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。

HY-10233

Gaboxadol hydrochloride 加波沙朵	Modulator	99.85%
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABA_A receptor 的激动剂和 GABA_C receptors 受体拮抗剂 (IC₅₀=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED₅₀ 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED₅₀=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED₅₀= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

GABA 受体化合物库

GABA Receptor Compound Library

Compound library containing various GABA receptor inhibitors and activators.

181 compounds HY-L120

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